4月26日下午,我中心开展了部门例会暨学术交流会议――抗肿瘤纳米制剂的靶向策略、制备方法与性能研究。会议由副主任胡容峰主持,全体中心人员参加了会议。会议首先由陈胜麒博士做汇报,他从抗肿瘤纳米制剂的靶向策略、研究现状和存在的问题进行了总结。此次学术会议对中心的学术交流起到了积极的推动作用。
抗肿瘤药物,无论是中药还是西药,或多或少都存在着溶解性差、血浆稳定性差、毒副作用大和靶向性差等问题,将其制备成抗肿瘤纳米制剂,能够改变被负载药物代谢动力学,显著提高被负载药物的溶解性、血浆稳定性和治疗靶向性,在增加被负载药物的抗肿瘤活性的同时,降低对正常组织的毒性,符合人们对药物的疗效最大化和副作用最小化的追求。
抗肿瘤纳米制剂的靶向策略主要包括:①被动靶向是指纳米粒子藉由实体瘤的高通透性和滞留效应(EPR效应),被动富集于肿瘤区域;②主动靶向则是通过配体(如适配体、单克隆抗体等)识别肿瘤细胞上的靶点,以提高抗肿瘤药物或制剂的细胞膜透过率;③刺激响应性策略是通过响应性组分、官能团在肿瘤微环境下改变自身结构和性质,达到提高药物释放速率、释放量等目的,其中,温度、pH、氧化还原和酶的响应性应用最广。实际应用中,抗肿瘤纳米粒子可通过联用多种靶向策略提高靶向性,被动靶向通常作为主动靶向和刺激响应性的前提条件。
抗肿瘤纳米制剂由抗肿瘤药物和载体两部分组成,载体主要包括高分子材料、脂质体、单克隆抗体、无机纳米粒子四种类型,其中高分子载体以其高功能性和高靶向性受到广泛关注。目前,已有大量文献报道,基于高分子载体的抗肿瘤纳米制剂实现对肿瘤的靶向治疗,显著抑制肿瘤组织的生长,甚至实现肿瘤组织的负增长。然而,高分子材料的生物相容性和生物降解性很大程度上限制了高分子靶向载体的应用。未来的研究将致力于把高分子载体的靶向性、生物相容性和生物降解性有机结合起来,在不降低其靶向性的前提下,以生物相容性和生物降解性的组分制备高分子靶向载体,研究其的负载性能、控释性能以及负载药物后的体内外抗肿瘤活性。