我中心关于华蟾素抗肝癌作用机制及化学成分研究进行学术交流
4月12日下午，我中心开展了部门例会暨学术交流会议――华 蟾素抗肝癌作用机制及化学成分研究。会议由副主任胡容峰主持，全体中心人员参加了会议。会议首先由吴欢博士做汇报，他从华蟾素的来源，药理活性，以及存在的问题三个方面进行了总结。此次学术会议对中心的学术交流起到了积极的推动作用。 
华蟾素（Cinobufagin）为蟾蜍科动物中华大蟾蜍（Bufo bufo gargarizans cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo-melanostietus Schneider）干燥全皮经提取加工制得，其化学成分组成复杂，主要含有蟾蜍二烯羟酸内酯类及其衍生物、吲哚生物碱类、蟾蜍环酰胺类、多肽类、胆固醇类、有机酸等成分。华蟾素整体具有清热解毒、化瘀溃坚、利水消肿等功效，已被列为国家级中药保护品种，临床用于治疗肝癌、胰腺癌、食管鳞癌、肺癌、骨肉瘤等多种恶性肿瘤。
近期大量研究表明华蟾素临床对于肝癌患者，尤其是中晚期肝癌的治疗具有极大的研究价值。现代药理学实验表明其抗肝癌作用机制主要涉及：①通过调控bcl-2/bax、Fas/Fas L表达，进而抑制肝癌细胞生长；②通过影响Cyclin A/CDK2表达改变肝癌细胞周期；③影响肝癌细胞DNA拓扑异构酶；④增强机体免疫力；⑤抑制肿瘤血管生成；⑥诱导癌细胞自噬。上述研究采用了先进的生物学技术，从信使RNA或蛋白质水平、细胞功能等层面筛查原发性肝癌相关靶基因或靶蛋白，并以此研究原发性肝癌发病机理及华蟾素对该病干预机制，取得一定进展。
尚有待于进一步研究之处在于：
1、纵观华蟾素有关文献，目前公认华蟾素抗肝癌的主要成分为蟾毒内酯类等脂溶性成分，其作用机制得到充分研究，但其含量仅占华蟾素的0.001%~0.005%。因此，应优化华蟾素提取工艺以提高脂溶性成分提取效率，完善蟾毒内酯类成分的质量控制标准。
2、华蟾素中主要化学成分为水溶性的吲哚类生物碱，目前多以含量较高的吲哚类生物碱成分含量作为华蟾素质量控制指标，但其抗肿瘤作用机制方面的研究相对薄弱，应加强对吲哚类生物碱药理活性系统研究，明确其抗肿瘤作用机制，以便提高临床应用水平和构建系统全面的质量评价标准。
3、华蟾素及其制剂（尤其是注射剂）作用于全身可导致过敏反应、血小板减少、静脉炎、药物热等多种不良反应，很大程度上限制了华蟾素的临床应用。未来应在明确其药效物质的基础上，进一步优化其提取、生产工艺，把华蟾素靶向制剂的开发作为研究重点，以增强华蟾素对癌细胞的选择性，降低全身毒副作用，从而使华蟾素更好的应用于临床，成为一种安全有效的抗癌药物。
