胡容峰教授课题组在基于球晶技术固体自微乳的构建及淋巴转运特性研究的最新进展
截至目前,安徽中医药大学科学实验中心胡容峰教授课题组在基于球晶技术固体自微乳的构建及淋巴转运特性研究取得新突破,投稿文章《Preparation and In Vitro/In Vivo Evaluation of puerarin solid self-microemulsifying drug delivery system by spherical crystallization technique》于杂志 AAPS PharmSciTech(IF=1.641) 并录用,这是基于球晶技术固体自微乳的构建又一项研究成果。DOI: 10.1208/s12249-015-0469-8.
球晶技术是由日本歧阜药科大学的Kawashima发现液相中一步完成了水杨酸的结晶析出和聚集成粒,即在液相中一步完成析出结晶和聚集成球形颗粒的新型造粒技术,原则上需要三种基本溶剂;良溶剂,不良溶剂和架桥剂。其机理在于:当把药物溶液加入到不良溶剂中时,药物与良溶剂及架桥剂的亲和力较强,良溶剂来不及扩散到不良溶剂中,在搅拌力的剪切作用下瞬间形成乳滴;然后随乳滴中的良溶剂逐渐扩散至不良溶剂中,乳滴中的药物不断析出结晶,在架桥剂的作用下形成球形颗粒。
课题组将葛根素制成自微乳,利用上述球晶技术选择无水乙醇作为良溶剂、液体石蜡作为不良溶剂等成功制备固体自微乳。通过粒径和电位分析、体内外相关研究其性质发现,其不仅具有微乳的特性,而且动物实验结果表明提高了口服生物利用度,是一种具有独特优越性和发展潜力的新型给药系统。利用球晶技术在液相中一步固化,构建出稳定性好、成本低、载药量大等多种需求的固体自微乳释药系统。相关工作得到了国家自然科学基金委和安徽中医药大学支持。